1、一般是对饮食控制及适当活动2～4周后血糖尚不能恢复正常者才用药。上述几类口服降糖药一般每类中只用一种。如果血糖浓度升高，则用小剂量磺脲类或双胍类。有条件时也用α—葡萄糖苷酶抑制剂，如阿卡波糖(拜唐平)及伏格列波糖(倍欣);或胰岛素增敏剂，如罗格列酮、匹格列酮。如果用1～2周后血糖仍高，则增加剂量或2种药合并用。
2、如发现糖尿病时血糖即较高，如18毫摩/升，也可一开始用两种不同作用的药，待血糖下降后，再逐步减量或撤掉一种药。如空腹血糖不是很高，主要是餐后2小时血糖高，则可在三餐前服α—葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖(拜唐平)、伏格列波糖(倍欣)，或快速促胰岛素分泌剂(瑞格列奈等)。
3、 临床实践证明，1型糖尿病患者必须选用胰岛素治疗，而那些不伴有酮症酸中毒、尿毒症等严重并发症的2型糖尿病患者则适合选用口服降糖药治疗。
